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羟丙基倍他环糊精特性详解

点击次数:   更新时间:23/01/11 16:01:01     来源:jlhengyuan.com关闭
  羟丙基倍他环糊精是在β-CD的C2P3和C6上的羟基被羟丙基取代后所形成的衍生物.由于反应条件不同,羟丙基可以在不同的位置进行取代,从而形成多种同系物.羟丙基倍他环糊精保持了 β-CD主体的手性空腔结构,但由于羟丙基的引入,使得其性能与母体β-CD有一定的差别.羟丙基倍他环糊精除了与β-CD具有相同作用,如分子无还原性、在碱性介质中稳定、遇强酸分解、具有包合作用,以及对人体具有安全性等巴其还具有一些特殊的性质:

  1) 在常温下,羟丙基倍他环糊精溶解度较高,一般都超过50%,故在醇的水溶液中不能够结晶,而B-CD的水溶性较差,常温下(25工)在水中的溶解度只有1.85%,在醇的水溶液中可结晶。

羟丙基倍他环糊精

  2) 与β-CD形成包合物的包合比不同以及包合过程中热力学参数的不同。
  3) HP-β-CD不被体内的胃酸和a-淀粉酶水解,几乎不参与生物体代谢,也不会累积,口服后完全随大便排出体外,非肠道给药时基本上全部随尿液排出体外Q。
  4)羟丙基倍他环糊精促使被包合物质在生物体内释放,而β-CD只是对包合物质起到缓释的作用。
  5)羟丙基倍他环糊精比β-CD或其他衍生物表面活性低,溶血活性低,使用更安全.而β-CD有溶血作用,非肠道给药具有一定的刺激性。
  6)羟丙基倍他环糊精与β-CD包合能力不同.对“较大的球型”分子,空间位阻是主导效应,所有HP-B-CD与客体复合物的稳定常数和分子识别能力均低于母体β-CD,但考虑到高水溶性和低毒性,较低取代度的羟丙基倍他环糊精仍然可以用于对此类客体分子的包埋;对“中等线型”分子,低取代度时,羟丙基以“增溶”效应为主;对“较小”分子,HP-β-CD的分子识别能力远高于母体β-CD,羟丙基的“增溶”效应特别明显吗?
  正由于这些特性,羟丙基倍他环糊精在应用中比β-CD具有更高的安全性和更强的优势。
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